雷沙吉蘭，rasagiline第二代選擇性的不可逆轉的單胺氧化酶-B（MAO-B）抑制劑，可用於治療帕金森症（PD）........
【藥品名稱】：rasagiline
【中文名】：雷沙吉蘭
【藥品類別】：抗震顫麻痹藥第二代選擇性的不可逆轉的單胺氧化酶-B（MAO-B）抑制劑，可用於治療帕金森症（PD）
【藥理毒理】：
美國FDA正式批准了雷沙吉蘭治療帕金森病雷沙吉蘭(azilect)是一種選擇性b型單胺氧化酶抑制劑，能阻滯神經遞質多巴胺的分解，後者是向控制運動和協調的大腦區域遞送信息的化學物質。
fda批准雷沙吉蘭作爲初始單藥用於治療早期帕金森病，且可作爲較晚期患者治療藥物左旋多巴的補充用藥。左旋多巴目前是帕金森病的標準用藥。
【藥物動力學】：
【適應症】：抗震顫麻痹藥雷沙吉蘭(rasagiline)能有效緩解Parkinson氏症患者的運動失能症狀。該藥尚未得到美國食品及藥物管理局FDA的批准而用於治療Parkinson氏症。帕金森病（PD）早期治療的一線用藥，或與levodopa（左旋多巴）聯用治療中、重度帕金森病。
明確
【注意事項】
如果患者治療同時進食富含酪胺的食物和飲料(如奶酪和紅酒)、食品添加劑或許多含胺類的咳嗽藥或感冒藥，雷沙吉蘭可能導致高血壓危象。因此，服藥同時應避免進食上述食物或藥物。
在試驗期間，少數患者被診斷出患有黑色素瘤。儘管fda認爲，雷沙吉蘭與黑色素瘤發生危險增高尚無確切依據，但與一般人羣相比，帕金森病患者似乎患這種皮膚癌的危險增高。爲解答這個問題，藥物製造商以色列teva製藥公司將進行一項期(上市後)研究，產品標籤推薦患者定期接受皮膚檢查。
【規格】：30Tablet Azilect 1mg 300美元
【生產廠家】：Teva公司 和Lundbeck公司共同開發
【臨牀應用】：
該藥專爲緩解Parkinson氏症患者在長期接受左旋多巴(Levodopa)治療後常常出現的運動功能障礙。在該項爲期18周的臨牀研究中，687例來自以色列、阿根廷和歐洲的患者(此前均接受過左旋多巴治療)被隨機分組，分別給予雷沙吉蘭、無效安慰劑或另一種抗震顫麻痹藥恩他卡朋(entacapone)＋左旋多巴。結果表明雷沙吉蘭和恩他卡朋都能明顯減少運動功能的喪失期(每天分別爲1.18和1.2小時)而延長功能期，而且其副作用類型和發生率也相似，包括改變體位時血壓下降、暈厥、便祕、噁心以及腿、踝腫脹等。考慮到雷沙吉蘭每天僅需口服一次，專家們普遍認爲它將更適於用作常規Parkinson氏症治療的輔助藥物。
有3項爲期18～26周的隨機對照臨牀試驗證實了雷沙吉蘭的安全性和有效性。一項研究納入404例早期帕金森病患者，評定量表表明，與安慰劑組相比，接受雷沙吉蘭治療患者病情出現惡化的機率明顯降低。另兩項研究在1100多例較晚期帕金森病患者中比較了雷沙吉蘭聯合安慰劑或左旋多巴的療效，顯示接受雷沙吉蘭聯合左旋多巴治療患者，其每天的功能和活動度受限時間明顯縮短。
據加拿大《醫學郵報》最近報告，新的長期研究資料表明，採用雷沙吉蘭（Rasagiline）治療可使帕金森病的症狀緩解長達6年之久。此外，早期給予雷沙吉蘭治療的長期療效要優於較晚給予的患者。
雷沙吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶B型抑制劑，能阻滯多巴胺的分解，研究表明此藥具有神經保護或修飾疾病的作用。
研究結果是從TEMPO開放標記的擴大試驗獲得的。在今年舉辦的第9屆國際帕金森病與運動性疾病會議上，研究人員介紹了有關資料。TEMPO是爲期一年的隨機臨牀試驗，涉及不需要多巴胺治療的早期帕金森病。患者隨機接受安慰劑或雷沙吉蘭治療6個月，然後所有患者再都給予雷沙吉蘭治療後6個月。
當前，TEMPO試驗的開放標記期正在進行，對398例服用雷沙吉蘭作爲TEMPO一部分的患者平均隨訪3.5年，最長隨訪時間是6.5年。
雷沙吉蘭對症狀的緩解效果可見於研究的整個隨訪期間。在隨訪時間，接受雷沙吉蘭治療的患者帕金森病統一等級量表(UPDRS)平均年變化每年爲2－3個UPDRS單位，屬於輕度改變。這些結果當與其他試驗的安慰劑組得出的平均年UPDRS變化比較時差別十分明顯，後者變化範圍爲每年8~11個單位。