目前治療前列腺增生的藥物主要有α-受體阻滯劑;5α-還原酶抑制劑;植物製劑和中藥製劑等三類。患者應根據自己的具體情況正確選用。
一、 α-受體阻滯劑的選用
現已證明，前列腺肌細胞可通過α-受體刺激平滑肌收縮，張力增加，引起膀胱出口部梗阻。α-受體阻滯劑能有效鬆弛膀胱頸及前列腺的平滑肌，而不影響逼尿肌功能，因而可迅速解除前列腺增生症的梗阻症狀。它適合用於前列腺增生患者藥物治療初期。也可長期用於前列腺較小的患者或以膀胱頸梗阻症狀爲主的患者。
常用的α-受體阻滯劑有哈樂、高特靈、馬沙尼及竹林胺(酚苄明)等。它們的治療作用相似，但副作用和價格差距較大。哈樂的選擇性較強，因此臨牀應用副作用較輕，但價格最高。高特靈和馬沙尼的有效成份是特拉唑嗪，它們是α1-受體阻滯劑，有一定選擇性，且可增加前列腺細胞凋亡，故治療前列腺增生有良好效果。但少數患者可出現體位性低血壓，故首次劑量應從小劑量開始，逐漸調整增加。對伴有高血壓的前列腺增生患者此藥尤爲適用。酚苄明是非選擇性α-受體阻滯劑，除可鬆弛膀胱頸及前列腺的平滑肌外，對血管壁上的α2-受體也有阻滯作用。因此可引起血壓下降，產生頭痛、頭暈、鼻塞、直立性低血壓等。對伴有高血壓的前列腺增生症患者，既可解除排尿梗阻症狀，又可降血壓，且價格便宜。
二、 α一還原酶抑制劑的選用
前列腺爲雄性激素依賴器官，它的成長、發育及功能的維護有賴於睾丸供給適當水平的雄激素。睾酮需在5α-還原酶的作用下轉化爲雙氧睾酮後才能發揮其作用。5α-還原酶抑制劑(保列治)可阻止睾酮轉化爲雙氧睾酮，使前列腺不能正常發育，並增加前列腺細胞凋亡，因此可使前列腺縮小，有較好的遠期效果。
但保列治發揮作用所需時間比較長，一般需3～6個月才能起效。因此用藥初期宜與能迅速解除症狀的α-受體阻滯劑一起使用。待其發揮作用後可停用α-受體阻滯劑。它對體積小於30克，血PSA<1.3微克/毫升的前列腺增生患者效果不明顯。另外它可使血PSA濃度下降，做PSA檢查排除前列腺癌時需考慮這一因素，因此服用保列治前，宜先測血漿PSA。由於保列治需長期服用，且價格較高，因此對患者造成一定的經濟負擔。
對於經濟條件困難的患者，可採用雌激素治療。但雌激素會引起乳房脹痛，增加心血管疾病等副作用。