中國中醫科學院西苑醫院男科主任 郭軍
達泊西汀是西安楊森製藥生產的一個新型的SSRI,具有吸收快和排泄快的藥動學特徵,使其發展成爲需時服用治療的藥物,鹽酸達泊西汀的化學名爲{(+)一(S)一N,N一二甲基一(僅)_[2(萘氧基)乙基]苯丙胺鹽酸鹽},爲水溶性的白色至灰白色的粉末,相對分子質量爲341.88,pKa爲8.6,生理條件下呈離子狀態 。達泊西汀的化學結構與氟西汀相似,且與SSRI和氯米帕明有相似的藥理作用,但它是惟一不含有鹵素原子的SSRI,含有萘基。達泊西汀通過抑制5-HT轉運體,能有效地抑制5一HT再攝取, 提高突觸間隙5-HT的濃度。達泊西汀高濃度時,可抑制單胺蛋白轉運系統,對多巴胺的再攝取也有抑制作用。達泊西汀可增加陰部運動神經元反射的潛伏時間。
一、血漿中達泊西汀藥代動力學特性
• 快速吸收 - Tmax :1.3 小時
• 快速清除
• 起始T1/2=1.5小時
• 終末T1/2=19小時
• 24小時血漿濃度低於峯值的 5%
• 口服給藥後的快速吸收,以及相對快速的清除
二、達泊西汀特點
按需給藥,快速起效(在性交前1-3 小時內使用)
• 達泊西汀是治療男性早泄最有效的方法:
– 在性交時間附近發揮藥效
– 有效地限制了長期暴露導致的不良反應,同時也限制了長時間與其他藥物相互作用的風險
三、達泊西汀片療效
30mg;60mg分別使患者射精控制能力提高了51%和58%