冠心病心絞痛是一種由心肌暫時缺血缺氧所引起的，以發作性胸痛或胸部不適爲主要表現的臨牀綜合徵。心絞痛常發生於勞力、情緒激動或其它因素使心肌耗氧量增加時，疼痛常可放射至左肩、頸咽或下頜部，休息或含硝酸甘油幾分鐘內緩解。心絞痛發作時心電圖常可見暫時性ST段改變或伴有T波變化，冠脈造影可見冠狀動脈管腔狹窄。
冠心病心絞痛藥物治療的目的爲終止和預防心絞痛發作。冠心病藥物治療心絞痛的途徑：(1)增加心肌血流量。包括擴張冠狀動脈，促進側支循環，減慢心率而延長舒張時間使冠狀動脈灌注時間增加。(2)減低心肌耗氧量。包括減低心肌收縮力，降低心率，降低收縮的前後負荷。冠狀動脈固定狹窄和心肌耗氧量增加爲主要原因引發的心絞痛，治療以減少心肌耗氧量爲主；冠狀動脈痙攣基礎上發生的心絞痛，治療則以增加冠脈血流量爲主。
目前臨牀用於治療心絞痛應用最廣泛的三大類冠心病治療藥物有，硝酸酯類、β－腎上腺素能受體阻滯劑和鈣離子拮抗劑。
1.硝酸酯類
冠心病藥物治療心絞痛的常用藥硝酸酯類藥物其作用機理是通過擴張靜脈及外周動脈血管及冠狀動脈，從而降低心肌氧耗量，增加心臟側支循環血流，使心絞痛得到緩解。另外，它還有降低血小板粘附等作用。本類藥物主要有：硝酸甘油、硝酸異山梨酯（消心痛）、5－單硝酸異山梨酯、長效硝酸甘油製劑（硝酸甘油油膏或橡皮膏貼片）等。硝酸酯類藥物是穩定型心絞痛病人的常規一線用藥。心絞痛發作時可以舌下含服硝酸甘油或使用硝酸甘油氣霧劑。對於急性心肌梗死及不穩定型心絞痛患者，先靜脈給藥，病情穩定、症狀改善後改爲口服或皮膚貼劑，疼痛症狀完全消失後可以停藥。硝酸酯類藥物持續使用可發生耐藥性，有效性下降，最好間隔8～12小時服藥，以減少耐藥性。
硝酸酯類藥物治療心絞痛的主要機制爲：減少靜脈迴心血量，降低前負荷，減少心室容積，降低心臟室壁張力，從而降低病人心肌耗氧量；選擇性擴張冠狀動脈；使心肌缺血部位血流再分佈，達到降低心臟負荷目的。
(1)硝酸甘油 目前有不同劑型，通過不同途徑給藥。1片劑 於心絞痛發作時含於舌下，迅速溶解而被吸收，1～3分鐘顯效，作用持續20～30分鐘，初用時宜從小劑量開始，0 3毫克開始即可產生療效，無效可再服0 3毫克。該藥還可以用於心絞痛發作的預防，特別是對於有相對固定的時間或預料從事某種活動可誘發發作前2～3分鐘舌下含用可預防發作。硝酸甘油片不穩定，宜貯藏於有色玻璃瓶內。2硝酸甘油氣霧劑 噴於頰粘膜，起效快，每次1～2噴。3硝酸甘油注射劑 主要用於不穩定性心絞痛的病人。4硝酸甘油膜劑或軟膏 均爲經皮吸收製劑，也能緩解心絞痛發作。
(2)硝酸異山梨酯(消心痛) 口服5～10毫克，在15～30分鐘起效，維持4～5小時，每4～6小時服一次。
(3)單硝基異山梨酯 每次20毫克，每日2～3次口服，初次劑量可用10毫克，早晚各一次，可減輕服藥所致的頭痛、頭脹等症狀。此類藥物不經肝臟首過代謝，生物利用度高。
2.β－受體阻滯劑 β－受體阻滯劑的抗心絞痛作用是通過減慢心率、減弱心肌收縮力，從而減低心肌耗氧量。臨牀常用藥物：
(1)普萘洛爾(心得安) 10～30毫克口服,每日3次，使用時宜在醫生指導下從小劑量開始。
(2)阿替洛爾(氨酰心安) 爲選擇性β 受體阻滯劑，每次12 5～25毫克，每日1～2次。
(3)美託洛爾(倍他洛克) 選擇性β 受體阻滯劑，每次12 5～25毫克，每日2～3次。
心絞痛同時伴有重度心力衰竭、休克、竇性心動過緩、Ⅱ度以上房室傳導阻滯時禁用β 受體阻滯劑，支氣管哮喘及嚴重阻塞性肺氣腫須慎用或禁用。停用此類藥物宜逐步減量，以免突然停藥有誘發心絞痛、心肌梗死或心律失常的可能。 3.鈣離子拮抗劑 其抗心絞痛作用是擴張冠狀動脈，解除冠脈痙攣，增加心肌供血，擴張外周血管，減輕心臟負荷，抑制心肌收縮，減少心肌耗氧。
(1)硝苯地平(心痛定) 對變異性心絞痛解除冠脈痙攣效果好。一般從10毫克，每日3次開始。該藥也可舌下含服，5～10毫克，3～5分鐘起效，適於心絞痛發作伴高血壓而服硝酸甘油不能緩解者。
非洛地平(波依定)、氨氯地平(絡活喜)屬第二代鈣拮抗劑，擴張冠狀動脈及周圍血管，用於心絞痛的治療，常用劑量每次5～10毫克，每日一次。 (2)地爾硫(合心爽) 用於各種心絞痛，對變異性心絞痛效果好，口服劑量30毫克，每6～8小時一次。 (3)維拉帕米(異搏定) 是最早使用的鈣拮抗劑，對心絞痛有效，但國內偏重於用來治療肥厚性心肌病和室上性心律失常。
4.抗血小板製劑 抗血小板聚集藥在心絞痛治療中佔重要地位，對心絞痛療效肯定，對心肌梗死有預防作用。
(1)阿司匹林 目前建議常用劑量50～100毫克，每日一次。
(2)雙密達莫(潘生丁) 25～50毫克，每日3次。
5.肝素 肝素通過抗凝血酶，對不穩定性心絞痛有明顯療效，適用於住院治療的病人。肝素有鈉鹽和鈣鹽兩種製劑，靜脈注射或皮下注射，應用時宜做血凝檢測。低分子肝素也開始用於心絞痛治療，據報道效果優於普通肝素。
引起心絞痛的原因是多方面的，故臨牀預防和治療心絞痛多采用專科醫師指導下的聯合用藥。