避孕藥自1960年開始使用，世界上採用避孕藥進行避孕的婦女約有約有7500萬。 避孕的歷史發展非常奇特，在古代，婦女通過某些劇烈運動使精子能夠排出。Soranus，一位2世紀希臘醫生，建議希臘婦女同房後反覆跳躍七次以避孕。歐洲的婦女則採用“更可靠的方法”，醫生鼓勵她們半夜裏來回推四次磨。過去，屏障避孕是最有效的避孕方式，目的是阻止精子與卵子“碰面”。
二世紀時出現了陰道栓Pessaries，許多材質被用來做陰道栓，如石榴漿，象或鱷魚糞與蜂蜜或樹膠的混合物。很難想象的是，放置一種所謂陰栓的困難程度，這種方形的木質屏蔽物被雕成凹形，形狀類似門栓；一些數據表明，維多利亞時代(結束於19世紀)，這種方式比較受歡迎。直到20世紀30年代，這種裝置才由於對婦女的折磨而受到斥責。避孕套，古代採用動物組織，如羊腸、蛇皮等。有時婦女使用天然海綿避孕，塞入前先將它浸入薑汁、檸檬或菸草汁內。口服避孕藥，在古埃及時代就已存在，婦女服用油、穀物、水果、及其他蔬菜的混合物，有時甚至是尿和其他動物器官。Soranus建議飲用鐵匠用來冷卻金屬的水。4000多年前，中國婦女飲用汞、砒霜、或馬錢子鹼來避孕。
IUDs的歷史可以回溯到阿拉伯時代，牧民將小鵝卵石塞入駱駝的子宮內，以避免它們在穿越沙漠的長途旅行中懷孕。19世紀末，控制生育的需求增加了，避孕方式發生了很大變革，首先是“現代”宮內節育器的發展，這副圖顯示的是那個時代使用過的不同形狀及尺寸的IUD。
現在，已產生許多不同避孕方式，從傳統的如安全期避孕、性交中斷，到這裏所示的更現代更可信的方式。正如我們看到的，口服避孕藥佔現代避孕方式的14%。絕育是全球範圍最常用的避孕方式。需要指出的是，這是現代避孕方式一個總的概括，而各個國家之間、各個年齡階段會有所不同(隨年齡增長避孕藥使用率會下降)。如今，世界上許多婦女認爲避孕藥是最有效的、可逆的、使用方便的避孕方式。當然，科學家仍在繼續尋找新的更好的方法。
任何避孕方式的可靠性可以通過珍珠指數來衡量。它是指100名婦女一年內所可能發生的妊娠率。珍珠指數越低，可靠性越強。若PI爲1，指的是，如果100名婦女使用一種避孕方式一年，有1位發生意外妊娠。此表顯示了不同避孕方式的珍珠指數。Implanon珍珠指數<1，與絕育相比，是目前最可靠的、可逆的避孕方式。
許多人認爲避孕藥的歷史始於這位先生，RusselMarker。他是一位與衆不同的美國藥劑師，他認爲從動物身上獲得黃體酮很不合算，因爲要得到1mg孕酮，需要2500頭孕豬的卵巢。那時已知道，在某一處吃草的澳大利亞綿羊不容易懷孕，究其因是與一種植物苜蓿clover有關，另外，二戰中吃鬱金香莖的荷蘭婦女也不容易懷孕。根據以上經驗，RusselMarker開始致力於尋找一種可以從植物提取的甾體激素。
20世紀30年代，他終於發現，一種被婦女用來減輕痛經的墨西哥植物，這種植物的根含有高濃度的甾體皁甙(steroidsapogenins)。當他在墨西哥從這些甾體激素中提取出孕酮時，即成爲避孕藥的一個里程碑。直到今天，它仍被用作生產孕激素去氧孕烯(desogestrel)的原料。也有很多人不認爲RusselMarker是避孕藥之父，但肯定的是，他的工作對避孕藥的發展是舉足輕重的。
GregoryPincus是研究口服避孕藥的先驅。他被許多人認爲是真正的“避孕藥之父”。20世紀50年代末，他在PuertoRico做了一項研究，由於他知道他的實驗不能有妊娠的風險，他採用的避孕藥中的雌、孕激素劑量很高。事實上他完成了他的研究並且未發生一例妊娠。1960年，第一粒口服避孕藥丸－Enovid，被介紹到美國，不久，1961年到歐洲。雖然他的第一粒高劑量的甾體激素(含150μg雌激素)藥丸有很高的避孕效果，但當時他的研究沒有發現副反應。
避孕藥的歷史分兩個主要趨勢，一方面使雌激素劑量降低，另一方面開發選擇性更高的孕激素製劑以使孕激素劑量降低，同時保持其高效性，良好的週期調控，而副反應發生率低。1)雌激素劑量減低。爲了降低副反應，口服避孕藥中雌激素的劑量從最初的每片150μg逐漸減至20-35μg，稱爲低劑量避孕藥，最新的甚至只有15μg。原因如下：?有提示雌激素劑量與血栓發生有關?已顯示雌激素劑量與凝血機制的改變程度相關?許多不嚴重但卻給使用者帶來不方便的副反應，如噁心、乳房脹痛、嘔吐，主要由雌激素引起。2)開發選擇性更高的孕激素。雌激素劑量減少的同時，孕激素的劑量也在減少，高效孕激素的產生使之成爲可能。研究發現孕激素劑量與動脈疾病發生率相關，即使是低劑量，這些老一代的孕激素仍對膽固醇LDL、HDL的平衡產生不良影響。以上原因導致更多的研究去開發新的孕激素，從而改善OC對脂代謝的影響。已證實孕激素的雄激素作用越強，對脂代謝的不良影響越大。 避孕藥最初40年的發展主要是在提高安全性方面。降低雌激素、孕激素的量以減少副反應，同時發展新的孕激素製劑以使總的孕激素量減低。減少雌激素劑量的原因：較高劑量的口服避孕藥引起血栓性疾病的危險性增加、凝血系統的改變、及其他的副作用如噁心、乳房脹痛、嘔吐等。開發強孕激素活性及低雄激素活性的孕激素原因：雄激素活性高的避孕藥容易引發動脈疾病。
60年代口服避孕藥問世以來，雌激素劑量逐漸被降低，從150μg到低於50μg，甚至到15μg。已證明，與老一代孕激素配伍，雌激素成分低於30μg則不能達到安全避孕的目的，與高選擇性孕激素去氧孕烯配伍，使減少雌激素劑量成爲可能。
資料來自於流行病學研究。研究對象不包括孕婦，妊娠婦女患血栓性疾病的風險是低劑量口服避孕藥的2倍。
最近的一項研究顯示，不同類型口服避孕藥血栓疾病的風險：·雌激素劑量越高，風險越高；·與不同類型孕激素配伍，雌激素劑量相似的避孕藥血栓性疾病的風險類似；·服用Mercilon組的風險最低，但不再有統計學意義。以上資料極大支持了過去30年來爲減少雌激素劑量的研究，以最大限度地減少副反應地發生。
避孕藥的發展已經轉入如何適合婦女個體需求，如改善出血模式、改善皮膚狀況、給不能或不願意使用雌激素的婦女提供可靠的避孕方式(如哺乳期婦女)，改善或促進依從性，以及如何滿足女性對非口服避孕方式的需求。
第一代孕激素爲炔諾酮和甲地孕酮。缺點是對心血管有不利影響，有促進動脈硬化症發展的危險。另外一些調查發現在服用短效口服避孕藥而且吸菸的人羣中，心肌梗塞的發生率明顯增加。
第二代爲炔諾孕酮和左炔諾孕酮，炔諾孕酮的孕激素活性比炔諾孕酮強100倍，抗雌激素活性強10倍，左炔諾孕酮又比炔諾孕酮強1倍。
第三代爲地索高諾酮、孕二烯酮和諾孕酯。第三代孕激素相比以前的孕激素，抑制排卵的作用更強；與性激素球蛋白結合能力弱，幾乎無雄激素作用，同時有抗雌激素作用；能夠提高血漿HDL水平。但有研究發現，第三代口服避孕藥發生靜脈血栓的危險性高於第二代。
第四代短效口服避孕藥（控體避孕藥）含最新型孕激素屈螺酮，是一種與傳統孕激素結構不同的激素，結構類似於安體舒通，由於其結構類似安體舒通，生化特性在抗鹽皮質激素和抗雄激素作用方面類似於天然孕酮，可有效對抗水鈉瀦留引起的水腫現象，優思明是目前唯一可控體重的短效口服避孕藥。同時，第四代短效口服避孕藥對女性生育能力和後代的健康發育並沒有不良影響，停藥後即可懷孕。