腎癌晚期一線標準用藥：Nexavar 索拉非尼

藥品名： Nexavar
通用名： Sorafenib tosylate 索拉非尼
研發商： Bayer 拜耳藥業
主治範圍： 腎癌
由拜耳藥業開發的多靶點新葯Sorafenib(索拉非尼，商品名Nexavar)2005年12月經美國食品藥品局（FDA）批准作爲治療晚期腎癌的一線藥物上市。上市8年來已經逐漸成爲腎癌晚期的標準治療藥物。Sorafenib是一種口服靶向治療藥物，能抑制RAF-1、B-RAF的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性，以及VGFR-2、VEGF-3、PDGF-β、KIT、FLT-3多種受體的酪氨酸激酶活性。Sorafenib具有雙重的抗腫瘤作用：既可通過阻斷由RAF/MEK/ERK介導的細胞信號傳導通路而直接抑制腫瘤細胞的增殖，還可通過作用於VEGFR，抑制新生血管的形成和切斷腫瘤細胞的營養供應而達到遏制腫瘤生長的目的。Sorafenib在臨牀前動物試驗中顯示了廣泛的抗腫瘤活性。在美國和歐洲進行的治療晚期腎癌的III期隨機臨牀研究中，903例接受過一次系統治療(生物免疫或化療)失敗的晚期腎癌病人隨機分爲兩組，一組接受Sorafenib，另一組接受安慰劑治療。中期分析時已發生222例死亡事件，結果表明兩組的客觀有效率分別爲10%和2%，另分別有74%和53%的病人腫瘤保持穩定。Sorafenib組的無進展生存期較安慰劑組延長一倍(5.8vs2.8個月，風險比爲0.51)，且Sorafenib較安慰劑治療顯著改善了病人的生活質量。Sorafenib治療的耐受性良好，主要的不良反應爲可控制的腹瀉、皮疹、疲乏、手足綜合徵、高血壓、脫髮、噁心/嘔吐和食慾不振。美國FDA正是基於這一臨牀試驗的結果快速批准了Sorafenib作爲晚期腎癌治療的藥物，批准時，FDA發言人說，“這是近10多年來唯一被FDA批准的用於治療腎癌的新葯”，也是腎癌治療取得的一個重大進展。該藥時世界上第一個被批准應用於臨牀的多靶點靶向治療藥物，自Sorafenib之後，8年來一共有9種靶向治療藥物被FDA批准用於晚期腎癌治療。