化療是結直腸癌的重要輔助治療手段之一，也是結直腸癌綜合治療中不可缺少的一個重要組成部分。化療的目的是防止和減少復發與轉移，從而提高手術治療的遠期療效。
(一)輔助化療的原則
循環中可有隱匿的存活瘤細胞和局部、遠處或兩者均有顯微鏡下癌細胞竈。當腫塊微小和細胞動力學適宜時治療最有效，即在瘤負荷減少或生長指數比率較大時，化療效果較易發揮。具備已證明對該腫瘤有效的製劑。細胞毒治療顯示一個劑量--反應關係，因此必須給予最大的耐受劑量，並且療程必須是以殺滅所有腫瘤細胞爲限。
(二)化療的主要適應症
適用於Dukes'B、C期病人術後化療。
局部化療。
晚期病人姑息化療。
(三)化療的禁忌症
惡液質狀態病人。
嚴重心血管疾病患者或腎功能障礙者。
血象不適用化療者。
(四)化療的方式
全身靜脈用藥化療。
肝動脈插管化療：結直腸癌肝轉移可引起進行性肝破壞，最後導致患者死亡。未得到治療的結直腸癌肝轉移病人，中位生存期爲2.5個月～6個月。有許多藥物如5-Fu與5-Fu-DR(氟脲嘧啶脫氧核苷)在肝臟內代謝成爲低毒產物，因而經肝動脈灌注這類藥物濃度增加，全身毒性則降低，且肝動脈插管化療的有效率50％以上，大大高於5－Fu靜脈給藥的療效(約20％)。這是通過肝動脈應用化療藥物治療肝轉移癌的機制。
門靜脈置管化療，術中經小腸繫膜靜脈或橫結腸靜脈或相距幽門5cm的胃網膜靜脈插入導管，門靜脈灌注的時間多安排在完成腸吻合術後6小時，5－Fu600mg/m2+肝素鈉5000u溶於5％葡萄糖液中，門靜脈連續灌注24h，滴速爲40m1／h，連續灌注7天。
術中輔助性腸腔化療：腸腔內灌注化療藥物，減少吻合口復發的措施之一，爲肛腸腫瘤手術無瘤技術的重要組成部分。其方法爲：手術時先將準備切除腸段的兩端各距瘤緣8～10cm處用布帶環扎腸管。如直腸癌則閉鎖肛門，然後向腫塊的腸腔內注入5－Fu 30mg/kg(溶於鹽水500ml中)，30分鐘後再結紮，切斷供應該切除腸段的動靜脈，按常規步驟完成手術。
腹腔化療：通過腹腔內直接給藥使腹腔內藥物濃度增高，效價維持時間長。同時，這種腹腔內給藥所形成的藥物濃度爲靜脈給藥的數百倍，且藥物經門靜脈系統吸收，對門靜脈系統和肝臟內的癌細胞具有較好的治療效果。常用的化療藥物爲5-Fu、MMC(絲裂黴素)、ADM(阿黴素)、DDP(順氯氨鉑)、MTX(氨甲喋呤)等。5－Fu和MMC兩藥合用有協同作用。能直接殺傷癌細胞，是臨牀上常用的方案。具體方法爲：化療藥物以1．5L～2L液體稀釋，加溫至37℃，一次腹腔灌注後夾管4小時，使藥物在腹腔內均勻分佈，接觸所有部位並維持一定作用時間，然後採用負壓儘量將化療液吸出，以減少藥物的積累。一般每天1次，連用5天爲一療程。
動脈插管化療：晚期直腸癌無法行根治術或在姑息性腫瘤切除後短期內出現復發轉移，經動脈插管化療可爲其治療提供一條較好的途徑。同時，採用動脈插管化療藥物毒性反應輕，減少了全身毒性反應，縮短了治療時間，如在術前應用還可提高手術切除率。